वेमुराफेनीब एपी, वेमुराफेनीब कैस 1029872-54-5, वेमुराफेनीब एपी कैस 1029872-54-5 चीन में निर्माता और आपूर्तिकर्ता

चीन वेमुराफेनीब एपीआई आपूर्तिकर्ता

वेमुराफेनीब एक मौखिक रूप से जैवउपलब्ध, एटीपी- प्रतिस्पर्धी, बीआरएफ (वी600ई) किनेज का संभावित एंटीइनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ छोटा-अणु अवरोधक है। वेमुराफेनीब चुनिंदा रूप से बीआरएफ (वी 600 ई) किनेज के एटीपी- बाइंडिंग साइट से बांधता है और इसकी गतिविधि को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप बीआरएफ (वी 600 ई) किनेज-व्यक्त ट्यूमर कोशिकाओं में एक अति-सक्रिय एमएपीके सिग्नलिंग मार्ग का अवरोध हो सकता है और ट्यूमर में कमी हो सकती है। कोशिका प्रसार। बीआरएफ़ जीन उत्परिवर्तन के लगभग 90% में अवशेष 600 (V600E) पर एक वेलिन- टू- ग्लूटामिक एसिड उत्परिवर्तन शामिल है ; ऑन्कोजीन प्रोटीन उत्पाद, बीआरएफ (वी 600 ई) किनेज, एक उल्लेखनीय रूप से उन्नत गतिविधि प्रदर्शित करता है जो एमएपीके सिग्नलिंग मार्ग को अधिक सक्रिय करता है। BRAF (V600E) जीन उत्परिवर्तन लगभग 60% मेलानोमा में पाया गया है, और मेलेनोमा, कोलोरेक्टल, थायरॉयड और अन्य कैंसर सहित सभी ठोस ट्यूमर के लगभग 8% में पाया गया है।

वेमुराफेनीब बीआरएफ किनेज का एक चयनात्मक अवरोधक है जिसका उपयोग मेटास्टेटिक और उन्नत घातक मेलेनोमा वाले रोगियों के उपचार में किया जाता है। वेमुराफेनीब थेरेपी आमतौर पर थेरेपी के दौरान सीरम एमिनोट्रांस्फरेज में क्षणिक उन्नयन के साथ जुड़ा हुआ है और इसे दुर्लभ, लेकिन कभी-कभी नैदानिक रूप से स्पष्ट तीव्र जिगर की चोट के गंभीर मामलों से जोड़ा गया है।

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वेमुराफेनीब एपीआई

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