Tofacitinib इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और विरोधी भड़काऊ गतिविधियों के साथ, Janus kinases (JAK) का मौखिक रूप से उपलब्ध अवरोधक है। प्रशासन के बाद, टोफैसिटिनिब जेएके से जुड़ जाता है और जेएके-सिग्नल ट्रांसड्यूसर और ट्रांसक्रिप्शन (एसटीएटी) सिग्नलिंग मार्ग के सक्रियकर्ताओं की सक्रियता को रोकता है। यह प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स के उत्पादन को कम कर सकता है, जैसे कि इंटरल्यूकिन (IL) -6, -7, -15, -21, इंटरफेरॉन-अल्फा और -बीटा, और एक भड़काऊ प्रतिक्रिया और सूजन-प्रेरित क्षति दोनों को रोक सकता है। कुछ प्रतिरक्षाविज्ञानी रोगों द्वारा। JAK kinases इंट्रासेल्युलर एंजाइम हैं जो हेमटोपोइजिस, प्रतिरक्षा और सूजन को प्रभावित करने वाले सिग्नलिंग मार्ग में शामिल हैं।
Tofacitinib, Janus kinases का एक मौखिक, छोटा अणु अवरोधक है जिसका उपयोग मध्यम से गंभीर संधिशोथ, सोरियाटिक गठिया और सूजन आंत्र रोग के इलाज के लिए किया जाता है। Tofacitinib थेरेपी के दौरान सीरम एमिनोट्रांस्फरेज स्तरों में क्षणिक और आमतौर पर हल्की ऊंचाई के साथ जुड़ा हुआ है, लेकिन अभी तक नैदानिक रूप से स्पष्ट तीव्र जिगर की चोट के मामलों से जुड़ा नहीं है।
टोफैसिटिनिब एक पाइरोलोपाइरीमिडीन है जो पाइरोलो [2,3-डी] पाइरीमिडीन है जिसे एन-मिथाइल, एन- (1-सायनोएसिटाइल-4-मिथाइलपाइपरिडिन-3-वाईएल) एमिनो माइटी द्वारा स्थिति 4 पर प्रतिस्थापित किया जाता है। मध्यम से गंभीर रूप से सक्रिय संधिशोथ के इलाज के लिए इसके साइट्रेट नमक के रूप में उपयोग किया जाता है। ईसी 2.7.10.2 (गैर-विशिष्ट प्रोटीन-टायरोसिन किनेज) अवरोधक और एक एंटीह्यूमेटिक दवा के रूप में इसकी भूमिका है। यह एक पाइरोलोपाइरीमिडीन, एक एन-एसिलपाइपरिडीन, एक नाइट्राइल और एक तृतीयक अमीनो यौगिक है।
टोफैसिटिनिब साइट्रेट की रासायनिक प्रणाली 3 है - {(3R, 4R) - 4-मिथाइल-3 - [मिथाइल - (7H-पाइरोलो [2,3-d] पाइरीमिडिन-4-yl) - पाइपरिडिन-1-yl] - 3-ऑक्सो-प्रोपियोनिट्राइल साइट्रेट। रासायनिक पुस्तक एक जानूस किनसे अवरोधक है जिसे फाइजर द्वारा विकसित किया गया है। 6 नवंबर, 2012 को, यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए) ने मध्यम से गंभीर सक्रिय संधिशोथ (आरए) वाले वयस्क रोगियों के इलाज के लिए बाजार पर दवा के रूप में पदार्थ को मंजूरी दी, जो मेथोट्रेक्सेट का जवाब नहीं देते या सहन नहीं करते हैं।
टोफतिब मध्यम से गंभीर सक्रिय संधिशोथ (आरए) वाले वयस्क रोगियों के लिए उपयुक्त है, जिनके पास मेथोट्रेक्सेट की अपर्याप्त या असहनीय प्रभावकारिता है। इसका उपयोग मेथोट्रेक्सेट या अन्य गैर-जैविक विरोधी आमवाती दवाओं (DMARD) के संयोजन में किया जा सकता है।
Tofatinib साइट्रेट संयुक्त राज्य अमेरिका की फाइजर दवा कंपनी द्वारा विकसित संधिशोथ के लिए एक दवा है। इसका उपयोग मध्यम से गंभीर सक्रिय संधिशोथ (आरए) वाले वयस्कों में किया जाता है, जिनके पास मेथोट्रेक्सेट के लिए अपर्याप्त या असहनीय प्रतिक्रिया होती है। यह उत्पाद एक जानूस किनसे अवरोधक है, जिसे दिन में दो बार लिया जाता है। 6 नवंबर, 2012 को, खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) और फाइजर ने संयुक्त रूप से घोषणा की कि टोफैटिनिब साइट्रेट को मध्यम से गंभीर सक्रिय संधिशोथ (आरए) वाले वयस्क रोगियों के लिए अनुमोदित किया गया था, जिनके पास मेथोट्रेक्सेट उपचार के लिए अपर्याप्त या असहनीय प्रतिक्रिया थी। Xeljanz का उपयोग एकल उपचार के रूप में या मेथोट्रेक्सेट या अन्य गैर-जैविक रोग राहत विरोधी संधिशोथ दवाओं (DMARD) के संयोजन में किया जा सकता है। दवा का उपयोग जैविक DMARD या मजबूत इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स जैसे कि एज़ैथियोप्रिन और साइक्लोस्पोरिन के संयोजन में नहीं किया जाना चाहिए। xeljanz की स्वीकृत खुराक दिन में दो बार, 5mg प्रति समय थी। सात नैदानिक परीक्षणों ने मध्यम से गंभीर सक्रिय राकेमिकलबुक वाले वयस्कों में टोफैटिनिब साइट्रेट की सुरक्षा और प्रभावशीलता का मूल्यांकन किया। सभी परीक्षणों में, xeljanz के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्लेसबो प्राप्त करने वालों की तुलना में नैदानिक प्रतिक्रिया और शारीरिक कार्य में महत्वपूर्ण सुधार हुआ था। नैदानिक परीक्षणों में, सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, सिरदर्द, दस्त, नाक की भीड़, गले में दर्द और नासॉफिरिन्जाइटिस थीं। xeljanz का उपयोग गंभीर संक्रमण के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है, जिसमें अवसरवादी संक्रमण, तपेदिक, कैंसर और लिम्फोमा शामिल हैं। xeljanz उत्पाद लेबल में इन सुरक्षा जोखिमों के बारे में फ़्रेमयुक्त चेतावनियां शामिल हैं। xeljanz का उपचार कोलेस्ट्रॉल और यकृत एंजाइम मूल्यों में वृद्धि और रक्त कोशिका की संख्या में कमी से भी संबंधित था। हृदय रोग, कैंसर और गंभीर संक्रमणों पर xeljanz के दीर्घकालिक प्रभावों का अध्ययन करने के लिए, FDA को बाज़ार के बाद के अध्ययन की आवश्यकता है जो xeljanz (tofatinib साइट्रेट) उपचार की दो खुराक का आकलन करेगा और इसे एक नियंत्रण समूह में शामिल करेगा जिसे एक और अनुमोदित उपचार प्राप्त हुआ है।
हमारा टोफैसिटिनिब एपीआई और इंटरमीडिएट इस प्रकार है, हमारे पास नीचे दिए गए सभी एपीआई और इंटरमीडिएट्स हैं जो पूरे साल पेश करते हैं।
टोफैसिटिनिब इंटरमीडिएट कैस 3680-69-1, टोफैसिटिनिब कैस 3680-69-1
